Рисперидон (таблетки п. плен. о. 4 мг № 20) Вертекс АО, г. Санкт-Петербург Россия в аптеках города Екатеринбурга

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-002706
Дата регистрации:	13.11.2014
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС")
Дата переоформления:	10.01.2018
Дата окончания действия:	13.11.2019
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Торговое наименование лекарственного препарата:	Рисперидон
Международное непатентованное или химическое наименование:	Рисперидон

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	0.25 мг	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные- По рецепту 60 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 90 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 мг	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные- По рецепту 60 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 90 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	2 мг	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные- По рецепту 60 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 90 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	3 мг	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные- По рецепту 60 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 90 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	4 мг	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные- По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные- По рецепту 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные- По рецепту 20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- По рецепту 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные- По рецепту 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные- По рецепту 60 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту 90 шт. - банки - пачки картонные- По рецепту

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС")	г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А	Россия

Фармако-терапевтическая группа антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ	АТХ
N05AX08	Рисперидон

Рисперидон (Risperidone)
Действующее вещество: Рисперидон
Лекарственная форма:  таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 0,25 мг

активное вещество: рисперидон - 0,250 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 58,550 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 16,000 мг; крахмал кукурузный - 4,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,400 мг; магния стеарат - 0,800 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,440 мг, тальк - 0,480 мг, титана диоксид - 0,264 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)- 0,216 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 2,400 мг.

Дозировка 1 мг

активное вещество: рисперидон - 1,000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 72,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 20,000 мг; крахмал кукурузный - 5,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,500 мг; магния стеарат - 1,000 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,800 мг, тальк - 0,600 мг, титана диоксид - 0,330 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,270 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 3,000 мг.

Дозировка 2 мг

активное вещество: рисперидон - 2,000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 145,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 40,000 мг; крахмал кукурузный - 10,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,000 мг; магния стеарат - 2,000 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 3,600 мг, тальк - 1,200 мг, титана диоксид - 0,660 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,540 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (1 1 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 6,000 мг.

Дозировка 3 мг

активное вещество: рисперидон - 3,000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 217,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 60,000 мг; крахмал кукурузный - 15,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,500 мг; магния стеарат - 3,000 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 5,400 мг, тальк - 1,800 мг, титана диоксид - 0,990 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,810 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 9,000 мг.

Дозировка 4 мг

активное вещество: рисперидон - 4,000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 290,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 80,000 мг; крахмал кукурузный - 20,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,000 мг; магния стеарат - 4,000 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 7,200 мг, тальк - 2,400 мг, титана диоксид - 1,320 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 1,080 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 12,000 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Прочие антипсихотические препараты.
АТХ:  

N.05.A.X   Прочие антипсихотические препараты

N.05.A.X.08   Рисперидон

Фармакодинамика:

Рисперидон - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, проявляющий высокое сродство к 5НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам. Рисперидон связывается также с ?1-адренорецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминовыми рецепторами и ?2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к

экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика:Всасывание

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Риcперидон быстро распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему и грудное молоко. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и ?1-кислым гликопротеином.

Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77 %.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение одного дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) рисперидона после перорального приема у больных с психозом около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70 % принятой дозы выводится почками, 14 % - через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема рисперидона выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с хронической печеночной недостаточностью не изменялась, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.
Показания:- лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 до 17 лет;

- лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 10 лет;

- краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе и/или другим лицам;

- краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой, в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения, требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к рисперидону или любым другим компонентам препарата;

- редкие наследственные формы непереносимости галактозы;

- дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в состав препарата входит лактоза);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 5 лет при поведенческих расстройствах у детей;

- детский возраст до 13 лет при лечении шизофрении;

- детский возраст до 10 лет при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести;

- возраст до 18 лет по остальным показаниям.

С осторожностью:

Применять с осторожностью при следующих состояниях:

- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

- сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения внутрисердечной проводимости, в том числе атриовентрикулярная блокада);

- обезвоживание и гиповолемия;

- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);

- нарушения мозгового кровообращения;

- болезнь Паркинсона;

- судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);

- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел "Способ применения и дозы");

- опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

- пожилой возраст у пациентов с деменцией;

- применение в сочетании с фуросемидом;

- гипергликемия;

- факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;

- совместное применение с препаратами центрального действия;

- болезнь диффузных телец Леви;

- беременность.

Беременность и лактация:

Контролируемых исследований применения рисперидона во время беременности не проводилось. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Наблюдались обратимые экстрапирамидные симптомы у новорожденных, чьи матери принимали рисперидон в течение третьего триместра беременности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Использование рисперидона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прекращать применение рисперидона во время беременности следует постепенно.

Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости приема препарата кормящими матерями следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Вследствие того, что рисперидон может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови, гиперпролактинемия может подавлять выработку гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом, что приводит к уменьшению секреции гонадотропина гипофизом. Это, в свою очередь, может снижать репродуктивную функцию из-за нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов как женского, так и мужского пола.
Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от приема пищи.

Шизофрения

Взрослые

Начальная доза рисперидона для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) - 2 мг в сутки (в один или два приема). На второй день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалом. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Пожилые пациенты

Рекомендованная начальная доза по 0,5 мг два раза в сутки. Дозировку можно постепенно увеличить до 1-2 мг на прием два раза в сутки.

Применение у детей от 13 лет

Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Мании при биполярных расстройствах

Взрослые

Начальная доза рисперидона для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) - 2-3 мг в сутки (в один или два приема). Коррекцию дозы необходимо проводить не ранее, чем через 24 часа на 1 мг в сутки. Обычно оптимальная доза варьирует от 1 мг до 6 мг в сутки. Применение рисперидона в суточной дозе выше 6 мг при лечении маний при биполярных расстройствах не изучалось. Продолжительное симптоматическое лечение рисперидоном должно быть обоснованным.

Пожилые пациенты

Рекомендованная начальная доза по 0,5 мг два раза в сутки. Дозировку можно постепенно увеличить до 1-2 мг на прием два раза в сутки.

Применение у детей от 10 лет

Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией Альцгеймера

Рекомендованная начальная доза по 0,25 мг два раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы на 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в день. У некоторых пациентов, однако, эффективная доза может составлять по 1 мг два раза в сутки.

Препарат Рисперидон не должен применяться более 6 недель у пациентов с постоянной агрессией при деменции Альцгеймера. Во время лечения рисперидоном необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения лечения.

Расстройства поведения

Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет

Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг один раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием 0,5 мг в день, тогда как другим пациентам требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг один раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг один раз в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг один раз в день.

Во время лечения рисперидоном необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения лечения.

Длительный прием рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Применение у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью замедляется выведение активной антипсихотической фракции. При печеночной недостаточности увеличивается концентрация метаболитов рисперидона в плазме крови. Поэтому у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью начальную и эффективную дозы рекомендуется снизить на 50 %, увеличение дозы должно проводиться медленнее. Рисперидон следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) начальная доза рисперидона не должна превышать 0,5 мг два раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена на 0,5 мг при применении 2 раза в сутки. Для доз 1,5 мг и более, дважды в сутки, необходимо увеличить интервал до 1 недели или более.

Переход на лечение рисперидоном

Рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу препарата рисперидон следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.

При резкой отмене рисперидона может возникнуть синдром "отмены" (в т.ч. тошнота, бессонница, повышенная потливость), поэтому прекращать применение препарата рекомендуется постепенно.

Побочные эффекты:

Наиболее часто наблюдаемыми нежелательными реакциями (частота возникновения ? 5 %) являлись:

бессонница, беспокойство, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, паркинсонизм.

Дозозависимыми и нежелательными реакциями являются паркинсонизм и акатизия.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто - >1/10;

часто - от > 1/100 до < 1/10;

нечасто - от > 1/1000 до < 1/100;

редко - от > 1/10000 до < 1/1000;

очень редко - < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

часто - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха;

нечасто - вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз;

редко - хронический средний отит, инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто - анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, эозинофилия, лейкопения, нейтропения;

редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто - гиперчувствительность;

редко - лекарственная гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

редко - нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

часто - повышение аппетита, снижение аппетита, увеличение массы тела;

нечасто - сахарный диабет, анорексия, полидипсия, гипергликемия, уменьшение массы тела;

редко - гипогликемия, водная интоксикация, гиперинсулинемия;

очень редко - диабетический кетоацидоз.

Нарушения психики:

очень часто - бессонница;

часто - беспокойство, возбуждение, нарушения сна, тревога;

нечасто - спутанность сознания, мании, снижение либидо, вялость, нервозность, кошмары;

редко - аноргазмия, уплощение аффекта.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто - паркинсонизм, головная боль, сонливость, седация;

часто - акатизия, головокружение, тремор, дистония, летаргия, дискинезия;

нечасто - отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, нарушение сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, гипестезия, расстройство вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, церебральная ишемия, нарушение движений, парестезия, психомоторная гиперактивность; редко - злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, тремор головы.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто - нечеткое зрение, конъюнктивит;

нечасто - покраснения глаз, нарушение зрения, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение,светобоязнь;

редко - снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома, интраоперационный синдром дряблой радужки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто - боль в ухе, шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

часто - тахикардия, артериальная, гипертензия;

нечасто - атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости сердца, брадикардия;

редко - синусовая брадикардия, синусовая аритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к лицу;

редко - эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в области гортани и глотки;

нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, влажные хрипы, нарушение проходимости дыхательных путей, дисфония;

редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - рвота, диарея, запор, тошнота, боли в области живота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в желудке, гиперсаливация, зубная боль;

нечасто - дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, метеоризм;

редко - непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, отек языка, хейлит; очень редко - илеус.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - сыпь, эритема;

нечасто - поражение кожи, нарушение кожных покровов, зуд, акне, угревая сыпь, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, экзема;

редко - перхоть, токсикодермия;

очень редко - отек Квинке.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто - артралгия, боли в спние, боли в конечностях, спазмы мышц;

нечасто - мышечная слабость, миалгия, боли в шее, опухание суставов, нарушение осанки, скованность в суставах, мышечные боли в груди;

редко - рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто - энурез;

нечасто - задержка мочевыделения, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто - отсутствие эякуляции;

нечасто - аменорея, сексуальная дисфункция, эректильна дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея,

гинекомастия, расстройство менструального цикла, выделения из влагалища, дискомфорт в области молочных желез;

редко - приапизм, увеличение молочных желез, задержка менструации, нагрубание, болезненность молочных желез.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

редко - синдром "отмены" у новорожденных.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто - пирексия, усталость, периферический отек, генерализованный отек, астения, боли в области грудной клетки, падения;

нечасто - отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, общее недомогание и дискомфорт;

редко - гипотермия, синдром "отмены", похолодание конечностей.

Лабораторные и инструментальные данные:

часто - увеличение концентрации пролактина, увеличение массы тела;

нечасто - удлинение интервала QT на электрокардиограмме, отклонения ЭКГ, увеличение активности трансаминаз, уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов в периферической крови, уменьшение концентрации гемоглобина, увеличение активности креатинфосфокиназы, повышение концентрации холестерина, увеличение гамма-глутамилтрансферазы, снижение гематокрита, эозинофилия, лейкопения, нейтропения;

редко - понижение температуры тела, повышение концентрации триглицеридов.

Нежелательные реакции, обусловленные палиперидоном

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому следует учитывать профиль нежелательных реакций этих активных веществ (включая формы препаратов как для приема внутрь, так и для инъекций). Кроме вышеприведенных реакций, следующие нежелательные реакции наблюдались при применении препаратов, содержащих палиперидон, но они могут развиться и при применении рисперидона.

Нарушения со стороны сердца:

синдром постуральной ортостатической тахикардии.

Класс-эффекты

Нарушения со стороны сердца

Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи удлинения интервала QT отмечались в пострегистрационном периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые удлиняют интервал QT, включают: желудочковую аритмию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердечной деятельности и желудочковую тахикардию типа "пирует".

Венозная тромбоэмболия

Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при применении антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Увеличение массы тела

В ходе плацебо-контролируемых исследовании у пациентов с шизофренией, статистически значимое увеличение массы тела не менее 7 % через 6-8 недель наблюдалось у 18% пациентов, принимающих риспсрпдо